本期AVT小編給大家?guī)?lái)兩款脂質(zhì)體磷脂：膽固醇CH0-HP與膽固醇硫酸鈉，膽固醇CH0-HP大家應(yīng)該是再熟悉不過(guò)的，作為AVT的明星輔料產(chǎn)品，膽固醇CHO-HP產(chǎn)品深受大家喜愛(ài)，相比較膽固醇，膽固醇硫酸鈉名氣雖沒(méi)有那么大，卻也在脂質(zhì)體中應(yīng)用頗多。

AVT的明星產(chǎn)品膽固醇CH0-HP是一款怎樣的輔料？

產(chǎn)品名稱：膽固醇（供注射用）

英文名稱：CHO-HP

中文化學(xué)名：膽甾-5-烯-3β-醇

英文化學(xué)名：Cholest-5-en-3β-ol

CAS號(hào)：57-88-5

登記號(hào)：F20170000106

分子式：C₂₇H₄₆O

分子量：386.7

產(chǎn)品性能：白色粉末

溶解性：易溶于乙醇不溶于水

適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

保存條件：常溫

膽固醇CHO-HP產(chǎn)品使用率為什么這么高？

膽固醇可調(diào)節(jié)磷脂雙分子層膜的流動(dòng)性，使膜通透性降低，減少藥物滲漏。同時(shí)可使脂膜維持一定柔韌性，增強(qiáng)脂質(zhì)體囊泡抗擊外部條件變化的能力，并對(duì)磷脂的氧化有一定保護(hù)作用。制備普通載藥脂質(zhì)體，膽固醇是必須的添加物，用量一般為CHO:PC=0.3~1（摩爾比）。因PC和藥物的不同，存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內(nèi)，脂質(zhì)體的粒徑、氧化穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性與膽固醇添加量成正相關(guān)，超出范圍時(shí)，超過(guò)膜負(fù)荷，會(huì)造成部分脂質(zhì)體破裂。另外，膽固醇的添加會(huì)對(duì)膜相變溫度有一定影響，臨界值以內(nèi)使相變溫度降低，臨界值以上，使相變溫度升高。

說(shuō)到這款膽固醇產(chǎn)品的應(yīng)用實(shí)例，那真的是太多了！多柔比星、柔紅霉素、兩性霉素B、阿糖胞苷、硫酸**、硫酸長(zhǎng)春新堿、伊立替康、布比卡因、patisiran、阿米卡星……這么多脂質(zhì)體制劑，相信總有你熟悉的！

脂質(zhì)體磷脂-膽固醇硫酸鈉是一款怎樣的輔料？

產(chǎn)品名稱：膽固醇硫酸鈉

英文名稱：Sodium cholesteryl sulfate

化學(xué)名：膽固醇硫酸酯鈉鹽

CAS號(hào)：2864-50-8

分子式：C₂₇H₄₅O₄SNa

級(jí)別：試劑

產(chǎn)品特性：白色顆粒

保存條件：2-8℃，遮光密閉

脂質(zhì)體中膽固醇硫酸鈉應(yīng)用情況如何？

講到膽固醇硫酸鈉作為藥用輔料的應(yīng)用情況，我們需要提到一款復(fù)合物--兩性霉素B膽固醇硫酸鈉復(fù)合物。兩性霉素B因其強(qiáng)大而廣譜的抗**效果成為抗****的金標(biāo)準(zhǔn)。由于兩性霉素B的水溶性有限,*早上市的靜脈給藥制劑采用去氧膽酸鈉增溶(即普通兩性霉素B,簡(jiǎn)稱AmB)。在臨床上, AmB的嚴(yán)重不良反應(yīng),尤其是腎毒性,限制了它在****患者中的應(yīng)用。鑒于此,相繼又有兩性霉素B脂質(zhì)體( Ambisome@ )、注射用膽固醇硫酸鈉復(fù)合物( Am-photeeS或Amphocil9 ,簡(jiǎn)稱ABCD )、酰磷脂酰膽堿和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油( DMPC & DMPG )脂質(zhì)復(fù)合物( Abelcet8 )以及脂質(zhì)體( Fungisome0 )上市。Ambisome⑧ 、AbelcerD. Fungisome8所用關(guān)鍵輔料較昂貴,制備成本高;而ABCD所用的膽固醇硫酸鈉較便宜，且為生理性物質(zhì)，具有良好的生物相容性,與兩性霉素B結(jié)合后,可****降低兩性霉索B的腎毒性。

艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅(jiān)持以**藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向；專注與脂質(zhì)體，脂肪乳為**的**注射劑領(lǐng)域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國(guó)所有相關(guān)企業(yè)。

本文部分內(nèi)容節(jié)選自《兩性霉索B膽固醇硫酸鈉復(fù)合物臨床研究進(jìn)展》